Микофеноловая кислота: формула, призначення, дозування, показання та протипоказання

Опубликованно 07.10.2018 12:58

Реакцією відторгнення трансплантата називають імунну відповідь організму на пересадку чужорідних тканин або органа. Розрізняють кілька видів відторгнень: блискавичне (через хвилину після підключення тканин або органів до системного кровотоку), гостре (через 0-3 тижні після хірургічного втручання) і хронічне (через кілька місяців).

Щоб знизити ризик подібних реакцій, фахівці застосовують різні імунодепресанти, які діють на імунну систему людини гнітючим чином. Деякі з них можуть призначатися протягом усього життя пацієнта.

Микофеноловая кислота (код АТХ: L04АА06) – це один з найбільш часто застосовуваних селективних імунодепресантів. Про те, якими властивостями володіє зазначена речовина, і як його слід правильно використовувати, описано далі. Торгова назва, форма, упаковка, опис і склад

Яку форму випуску має микофеноловая кислота? Торговим назвою препарату з такою активною речовиною є «Майфортик». Він надходить у продаж у вигляді світло-зелених і круглих таблеток (вкриті кишковорозчинною оболонкою) зі скошеними краями та написом «C» на одній із сторін. Придбати такий засіб можна у двох різних дозах: 180 та 360 мг. Остання проводиться у формі овальних і сірувато-рожевих таблеток, на одній стороні яких надрукована напис «СТ».

Крім активного компонента (acidum mycophenolicum), згадане ліки містять у собі і допоміжні. До них відносять: безводну лактозу, кросповідон, кукурудзяний крохмаль, повідон К30, стеарат магнію і кремнію діоксид колоїдний.

Що стосується кишковорозчинною оболонкою, то вона складається з: гипромеллозы фталатів, титану діоксид, заліза оксиду жовтого/червоного та індигокармін. Дія лікарського засобу

Що являє собою препарат «Майфортик» і як діє його активний компонент (микофеноловая кислота)? Інструкція по застосуванню повідомляє, що це імунодепресивну ліки. Його основний компонент здатний інгібувати синтез гуанозиновых нуклеотидів. Відбувається це завдяки селективному придушення головного ферменту синтезу пуринів inosine monophosphate dehydrogenase (инозинмонофосфатдегидрогеназы). За допомогою такого механізму пригнічується проліферація В - і Т-лімфоцитів (більшою мірою, ніж інших клітин крові, так як проліферація лімфоцитів залежить в першу чергу від синтезу de novo).

Принцип дії микофеноловой кислоти доповнює роботу інгібіторів кальциневрину, які порушують продукцію цитокінів і впливають на Т-лімфоцити в період спокою клітинного циклу.

Фармакокінетика препарату

Які фармакокінетичні властивості притаманні микофеноловой кислоті? Після прийому внутрішньо це речовина інтенсивно всмоктується в системний кровотік. За рахунок кишковорозчинного покриття найбільша концентрація МФК у плазмі крові досягається через 1,5-2 години. У ході досліджень було доведено, що особливий склад плівкової оболонки таблеток «Майфортик» перешкоджає вивільненню діючого компонента в кислому середовищі.

У людей з нирковим трансплантатом (стабільно функціонуючим), які вже отримують базову імуносупресивну лікування циклоспорином у вигляді микроэмульсии, ступінь всмоктування микофеноловой кислоти з травного тракту становить 93%, а біологічна доступність – 72%.

При прийомі дози 180-2160 мг препарату його фармакокінетика основного речовини має лінійний і дозозалежний характер. Вживання їжі не впливає на дію ліків, однак його максимальна концентрація зменшується приблизно на 33%.

Микофеноловая кислота зв'язується з білками крові на 97%. Зниження числа місць зв'язування з білками (наприклад, при печінковій недостатності, гіпоальбумінемії, уремії тощо) може підвищувати концентрацію вільної МФК в крові.

Микофеноловая кислота піддається метаболізму з участю глюкуронілтрансферази. При цьому утворюється основний фармакологічно неактивний метаболіт – феноловий глюкуронід.

Час напіввиведення аналізованого речовини становить близько 12 годин. Переважним чином препарат виводиться разом з сечею і в дуже малих кількостях – у незміненому вигляді. Показання до прийому лікарського засобу

В яких випадках пацієнту може бути призначена микофеноловая кислота? Показанням до прийому ліків «Майфортик» є гостре відторгнення трансплантата у людей з трансплантатами нирки (аллогенными), які отримують базову імуносупресивну лікування глюкокортикостероїдами і циклоспорином у вигляді микроэмульсии. Препарат використовують у якості профілактичного засобу. Заборони до призначення ліки

В яких випадках не можна приймати пацієнтам микофеноловую кислоту? Інструкція вказує на те, що головним протипоказанням до застосування «Майфортика» є висока чутливість пацієнта до основного і допоміжних речовин таблеток. Крім того, з особливою обережністю це ліки призначають людям з вродженим дефіцитом гіпоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазы (у тому числі при синдромах Келлі-Сигмиллера і Льоша-Нихена), а також при захворюваннях органів травлення, особливо в період їх загострення.

Препарат «Майфортик» (микофеноловая кислота): інструкція по застосуванню

Прийом розглянутого кошти необхідно вести під суворим контролем фахівців. Таблетки приймають внутрішньо. Їх ковтають в цілому вигляді, не розламуючи і не розжовуючи. «Майфортик» допустимо приймати і натщесерце, і разом з їжею.

Коли починають лікування зазначеним препаратом? Микофеноловую кислоту призначають пацієнтам в перші дві доби після трансплантації. При цьому разова доза становить 720 мг, що приймається двічі на добу (тобто добова доза становить 1440 мг).

Коригувати зазначений режим дозування у літніх людей не потрібно.

Необхідно особливе спостереження за пацієнтами, у яких спостерігаються виражені порушення в роботі нирок.

У людей з важкими хворобами печінки, які пов'язані з ураженням паренхіми, корекція дозування «Майфортика» не потрібно.

Особам з відстроченим відновленням роботи ниркового трансплантата змінювати дозу ліків немає необхідності.

Ефекти побічного характеру

Микофеноловая кислота, дозування якої була вказана вище, викликає такі небажані явища: Злоякісні новоутворення (підвищується ризик виникнення лімфом та інших новоутворень, в тому числі шкіри). Інфекційні хвороби (або опортуністичні інфекції). У людей, які приймали препарат у складі комбінованої імуносупресивної терапії протягом одного року, відзначалися ЦМВ-інфекція, кандидоз, а також простий герпес. Вірусні, грибкові та бактеріальні інфекції, у тому числі ранові інфекції, інфекції дихальних шляхів (верхніх відділів), остеомієліт, сепсис. Анемія, лімфопенія, тромбоцитопенія, лимфоцеле, лімфаденопатія, нейтропенія, лейкопенія. Безсоння, головний біль, маревне сприйняття, порушення сну, тремор. Кашель, стридор. Діарея, здуття живота, сухість у роті, біль у животі, анорексія, запор, ГЕРХ, диспепсія, послаблення стільця, метеоризм, блювання, гастрит, нудота, пептична виразка, напруженість черевної стінки, зміна кольору язика, езофагіт, панкреатит, субілеус, відрижка, перитоніт, галітоз, кишкова непрохідність, виразки губ, кровотечі в ШКТ, гіперплазія ясен і ін Стомлюваність, спрага, пірексія, слабкість, грипоподібні захворювання, набряки ніг. Гіперліпідемія, гіперхолестеринемія, цукровий діабет, гіпофосфатемія. Удари, алопеція. Набряк легенів, тахікардія, шлуночкові екстрасистолії. Кон'юнктивіт і «затуманення» зору. Артрит, м'язові судоми, біль у спині. Злоякісні та доброякісні пухлини (наприклад, папілома шкіри, саркома Капоші, базально-клітинна карцинома, чешуйчатоклеточная карцинома, лімфопроліферативні порушення). Підвищення креатиніну в крові, стриктура уретри, гематурія, імпотенція, некроз ниркових канальців. Важливо знати!

Лікування пацієнта «Майфортиком» проводять висококваліфіковані фахівці-трансплантологи.

У людей, які отримують імуносупресивну терапію, підвищений ризик розвитку злоякісних новоутворень, в тому числі шкіри. Тому в період лікування необхідно захищати тіло одягом і використовувати спеціальні сонцезахисні креми.

Пацієнтам, які отримують терапію таблетками «Майфортик», слід негайно повідомляти лікаря про всі несподівано з'явилися гематомах, випадках інфекції, кровотечах і будь-яких проявах пригнобленої роботи кісткового мозку. Передозування лікарським засобом

Випадки передозування при прийомі таблеток «Майфортик» до теперішнього часу не спостерігалися. Однак цей факт не означає, що порушення режиму дозування препарату припустиме. Тим більше що микофеноловая кислота має високий ступінь зв'язування з білками плазми (близько 97%), тобто при передозуванні лікарським засобом гемодіаліз буде неефективним. Особливі відомості

Надмірна імуносупресія підвищує ризик розвитку інфекцій, у тому числі інфекцій зі смертельним результатом.

У людей, які отримують «Майфортик», необхідно регулярно визначати число лейкоцитів у крові. При нейтропенії прийом препарату слід припинити.

Розглянуте засіб застосовувався в поєднанні з такими речовинами, як базиликсимаб, антитимоцитарный глобулін, глюкокортикоїди і циклоспорин. Безпека і ефективність «Майфортика» з іншими імуносупресивними препаратами не вивчалися.

Вплив прийому таблеток на здатність людини керувати автотранспортом і працювати зі складними механізмами встановлено не було. При цьому фармакодинамічні особливості «Майфортика», його принцип роботи та зареєстровані побічні ефекти вказують на низьку ймовірність якої-небудь дії. Однак лікарям слід попереджати пацієнтів про можливі негативних явищах після прийому ліків і обережності при роботах, які вимагають підвищену концентрацію уваги. Застосування в педіатричній практиці

Безпека та ефективність микофеноловой кислоти у дітей не вивчалися. У фахівців є лише обмежені дані про фармакокінетичні властивості цієї речовини у малюків, які перенесли трансплантацію нирки. На сьогоднішній день конкретних рекомендацій щодо дозування ліків у дітей не розроблено. Лактація та період вагітності

Застосування «Майфортика» під час виношування плоду можливо тільки за показаннями, коли користь для майбутньої матері перевищує ймовірний ризик для дитини.

При використанні препарату в період вагітності існує високий ризик розвитку вроджених патологій (у тому числі, аномалії внутрішнього вуха, черепно-лицьової області і кінцівок, а також вроджені вади серця та діафрагмальні грижі).

На сьогоднішній день невідомо, чи виділяється микофеноловая кислота з материнським молоком. Щоб уникнути розвитку небажаних явищ у новонародженого під впливом препарату, необхідно припинити прийом «Майфортика» або грудне вигодовування. Схожі засоби

Чим можна замінити микофеноловую кислоту? Аналогів у цього засобу небагато. Зазвичай його замінюють «Микофеноловой кислотою – ТЛ» (російське виробництво) або препаратом «Феломик», (виробник: ТОВ "Нанофарма Девелопмент", Росія). Обидва засоби мають аналогічне діючу речовину, що й «Майфортик». Терміни та умови зберігання, формула

Структурна формула микофеноловой кислоти представлена на фото нижче.

Розглянутий препарат відноситься до списку Б. Його необхідно тримати в недоступному для дітей місці, при температурі до 30 градусів, тільки в оригінальній упаковці.

Ліки слід оберігати від впливу пари і вологи. Термін його придатності становить 2,5 року. Медикамент забороняється використовувати після закінчення зазначеного періоду. Автор: Аріна Кляйн 17 Вересня, 2018

Категория: Здоровье