"Фарестон": інструкція по застосуванню, призначення, форма випуску, особливості прийому, дозування, склад, показання та протипоказання

Рак молочної залози називають злоякісне новоутворення в грудях, що представляє собою не тільки серйозну медичну, але й соціальну проблему. Згідно зі статистикою, цей вид онкологічного захворювання займає одну з перших позицій серед всіх інших ракових хвороб. Фахівці стверджують, що від згаданої недуги страждають понад 1,5 млн жінок по всій планеті. Причому 400 тис. випадків з них закінчуються летальним результатом.

Відповідно до інструкції щодо застосування, препарат «Фарестон» є одним з найбільш ефективних протипухлинних антиэстрогенных нестероїдних ліків. Його дуже часто призначають при онкологічному захворюванні молочної залози. Про те, як діє цей препарат і в яких випадках його забороняється використовувати, і піде мова далі. Форма випуску медикаменту, його упаковка і повний склад

«Фарестон» - таблетки білого кольору, зі скошеним краєм, круглою та плоскою формою, з кодом «ТО60» на одній із сторін.

Активним компонентом ліки є торемифен (60 мг) у формі цитрату. Також до складу препарату входять такі допоміжні речовини, як натрію крохмалю гликолат, колоїдний діоксид кремнію, кукурудзяний крохмаль, МКЦ, лактози моногідрат, магнію стеарат і повідон.

Докладну інструкцію по застосуванню «Фарестона» можна знайти в картонній пачці разом з лікарським засобом, який упаковано в контурні клітинки або поліетиленові флакони.

Принцип дії медикаменту

Згідно з відгуками та інструкції по застосуванню, «Фарестон» являє собою похідне трифенилэтилена, популярний протипухлинний нестероїдний антиестрогенний препарат. Активна речовина цього медикаменту здатне швидко зв'язуватися з рецепторами естрогенів і надавати не тільки естрогеноподібний, але і антиестрогенний ефект (залежить від тривалості терапії, органу-мішені, статі та інших особливостей організму людини).

В інструкції до «Фарестону» є відомості, що при лікуванні цим засобом людей з онкологічним захворюванням грудної залози в період постменопаузи виявляється помірне зниження ЛПНЩ і сироваткового холестерину. Відбувається це завдяки тому, що торемифен здатний конкурентно зв'язуватися з эстрогеновыми рецепторами і значно уповільнювати естроген-опосередковану стимуляцію клітинної реплікації та синтезу ДНК.

Слід зазначити, що в ході експериментів на моделях раку активний компонент розглянутого ліки у високих дозах надавав эстрогеннезависимое протипухлинну дію.

Прикладена до «Фарестону» інструкція містить у собі інформацію, що протипухлинні властивості toremifene обумовлені його антиестрогенною ефектом. Хоча не можна виключати і те, що інші механізми (наприклад, вплив на кінетику клітинного циклу, зміни в експресії онкогенів, індукція апоптозу, секреція чинників зростання) також здатні чинити шкідливий вплив на злоякісні новоутворення.

Фармакокінетичні особливості ліки

Згідно з відомостями з інструкції до «Фарестону», торемифен після прийому всередину повністю абсорбується. Його максимальна концентрація в крові виявляється через 3 години (зазвичай 2-5 годин). Вживання їжі ніяким чином не позначається на тривалості абсорбції препарату. Однак у цьому разі може збільшитися час досягнення максимальної концентрації ліки на 1,6 або 2 години. Однак такі зміни не впливають на перебіг лікування.

Кінетика toremifene в крові при прийомі всередину в дозуванні 11-680 мг на добу має лінійний характер.

Зв'язок з білками (переважно з альбуміном) становить приблизно 99,5%. Css (Cascading Style Sheets) при дозуванні 60 мг на добу становить 0,9 мкг/мл Через повільної елімінації Cascading Style Sheets в крові досягається протягом 28-42 днів.

Метаболізм toremifene здійснюється в печінці шляхом деметилювання і гідроксилювання за участю ізоферменту CYP3A4. При цьому утворюється активний метаболіт - N-деметилторемифен. Останній має схожий антиестрогенний ефект, хоча і дещо знижений, ніж торемифен. Його зв'язок з білками становить близько 99,9%. Середній період напіввиведення цього метаболіту варіюється в межах 4-20 діб.

Також у сироватці крові виявляються ще три похідних, а саме: 4-гидрокситоремифен деаминогидрокситоремифен і N,N-дидеметилторемифен.

В інструкції, що додається до «Фарестону» зазначено, що переважна частина toremifene виводиться з організму пацієнта у вигляді метаболітів разом із калом та приблизно 10% дози – разом з сечею .

Показання до призначення

В яких випадках пацієнту може бути призначений такий препарат, як «Фарестон»? Інструкція та відгуки фахівців повідомляють, що це засіб добре проявляє себе при метастатичному гормонозависимом раку молочної залози в період постменопаузи (як лікування першої лінії). Також розглянутий медикамент може бути використаний для терапії та профілактики дисгормональної гіперплазії грудних залоз. Протипоказання до прийому таблеток

Застосування «Фарестона» заборонено при: високої чутливості пацієнта до торемифену; гіперплазії ендометрія (в анамнезі); зміни серцевої провідності (у тому числі з набутим чи природженим подовженням періоду QT); клінічно значущої брадикардії; вираженої печінкової недостатності; порушення електролітного балансу, у тому числі некорректированной гіпокаліємії; серцевої недостатності (клінічно значущої) зі зниженням частини викиду лівого шлуночка.

Також розглянутий препарат протипоказаний при симптоматичній асистолії (в анамнезі). Інструкція для застосування, побічні дії «Фарестона»

Призначати розглянутий медикамент має тільки онколог, після повного обстеження пацієнта. Приймають лікарський препарат незалежно від прийому їжі, внутрішньо.

При діагностиці дисгормональної гіперплазії грудної залози рекомендована дозування засобу становить 20 мг на добу, а при эстрогензависимой онкології – 60 мг в день.

Згідно відгуками, «Фарестон» може викликати такі дії побічного характеру, як: припливи крові, втрата апетиту, маткові кровотечі, підвищення маси тіла, піхвові виділення; підвищена стомлюваність, гіпертрофія ендометрія, підвищення активності трансаміназ, поліпи ендометрію; гіперкальціємія, гіперплазія ендометрію, короткочасне помутніння рогівки, рак ендометрія; алопеція, запаморочення, жовтяниця, набряки, тромбоемболічні епізоди, нудота, тромбоз глибоких вен; блювота, тромбофлебіти, депресія, запор, головний біль, підвищена пітливість, порушення орієнтації в просторі, висип, безсоння, свербіж, легенева емболія. Взаємодія з іншими медикаментами

Інструкція до «Фарестону» (20 мг, 60 мг) повідомляє про наступне лікарську взаємодію розглянутого засоби: При прийомі toremifene разом з препаратами, пролонгирующими інтервал QT, ймовірно виникнення додаткового подовження періоду QT, що може спровокувати ризик розвитку шлуночкових аритмій, у тому числі тріпотіння/мерехтіння. У зв'язку з вищесказаним, протипоказане одночасне застосування «Фарестона» і таких ліків, як нейролептики ("Пімозид", похідні фенотіазину, "Галоперидол", "Сертиндол", "Сульпірид"), антиаритмічні засоби класу I A ("Дизопірамід", "Гідрохінідин", "Хінідин"), антибактеріальні медикаменти ("Пентамідин", "Моксифлоксацин"), протималярійні препарати ("Еритроміцин" внутрішньовенно,"Галофантрин"), антиаритмічні засоби класу ІІІ ("Аміодарон", "Дофетилід", "Соталол", "Ібутилід"), антигістамінні ("Астемізол", "Терфенадин", препарати на основі мизоластина), а також "Вінкамін" внутрішньовенно, "Цизаприд", "Дифеманіл" і "Бепридил". При паралельному прийомі ліків, що зменшують ниркову екскрецію Са (у тому числі тіазидні діуретики), у пацієнта може розвинутися гіперкальціємія. Такі індуктори ферментних систем печінки, як фенобарбітал або карбамазепін, здатні прискорювати метаболізм активного речовини "Фарестона" і знижувати Css toremifene в крові (така комбінація препаратів вимагає подвоєння добової дози розглянутого ліки). При паралельному прийомі антикоагулянтів і антиэстрогенов (наприклад, "Варфарину") значно збільшується час кровотечі, тому такої комбінації препаратів необхідно уникати. Деякі засоби, які інгібують ізофермент СУР3А, можуть сповільнювати метаболізм toremifene. Це слід враховувати при одночасному прийомі "Еритроміцину", "Кетоконазолу" і "Тролеандомицина".

Важлива інформація!

Інструкція по застосуванню «Фарестона», аналоги якого наведено далі, свідчить, що перед початком лікування цими ліками пацієнт повинен обов'язково пройти повне гінекологічне обстеження. При цьому особлива увага повинна бути приділена слизової оболонки ендометрія. Далі обстеження в області гінекології необхідно повторювати не менше одного разу на рік.

Люди з підвищеним рівнем індексу маси тіла (більше 30), цукровим діабетом, артеріальною гіпертензією, а також ті, хто отримував тривалий замісне лікування гормональними препаратами, знаходяться в групі ризику по онкології ендометрія, у зв'язку з чим вони потребують особливого моніторингу.

Активна речовина «Фарестона» може бути небезпечно для пацієнтів з тяжкими тромбоэмболическими захворюваннями, в тому числі в анамнезі.

У деяких людей прийом препарату викликає дозозалежне подовження періоду QT.

Слід особливо відзначити, що торемифен повинні з обережністю застосовувати пацієнти похилого віку, з миокардиальной ішемією і проаритмическими станами, в іншому випадку це може привести до виникнення шлуночкової аритмії та зупинки серця. При розвитку ознак, які асоціюють з серцевою аритмією (на тлі прийому toremifene), лікування слід одразу ж припинити і далі зробити ЕКГ.

Забороняється застосовувати торемифен при інтервалі QTc > 500 мс.

Люди з серцевою недостатністю (декомпенсованій), а також з важкою стенокардією, метастазами в кістки і гіперкальціємією, потребують особливого моніторингу.

Дані про прийом toremifene пацієнтами з серцевою недостатністю, нестабільним перебігом цукрового діабету або загальним важким станом на даний момент не існує.

Фахівці стверджують, що активна речовина «Фарестона» не робить ніякого впливу на швидкість реакції людини при керування автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Однак слід враховувати, що в поодиноких випадках у деяких пацієнтів можливе порушення зору, запаморочення і слабкість. У таких ситуаціях рекомендується утриматися від керування автотранспортними засобами або роботи з іншими механізмами.

Таблетки «Фарестон» заборонено застосовувати у період грудного вигодовування і при вагітності через відсутність даних щодо ефективності та безпеки toremifene в зазначені періоди. Випадки передозування лікарським засобом

Які реакції спостерігаються у пацієнтів при передозуванні препаратом «Фарестон»? Відгуки фахівців повідомляють, що при прийнятті зазначеного засобу у добовій дозі 680 мг виявляються такі негативні прояви, як головні болі, нудота, що переходить у блювоту, і сильні запаморочення. Також слід зазначити, що теоретично ознаки передозування можуть бути результатом естрогенних ефектів ліків і проявлятися посиленим вагінальною кровотечею. До речі, від антиэстрогенных властивостей препарату можуть проявлятися і посилені припливи.

При виявленні симптомів передозування необхідно провести симптоматичну терапію. Спосіб зберігання протипухлинних ліків, умови відпустки з аптек

Таблетки «Фарестон» необхідно містити тільки в сухому та недоступному для дітей місці. Температура зберігання препарату становить 15-25°C, а термін його придатності – п'ять років.

В аптечних мережах розглянутий медикамент відпускається строго за рецептом лікаря. Схожі ліки, вартість лікарського препарату

Чим можна замінити такий медикамент, як «Фарестон»? Аналоги вказаного лікарського засобу підбираються онкологом в індивідуальному порядку. Таким чином, при наявності яких-небудь протипоказань до прийому препарату пацієнту можуть бути рекомендовані: «Веро-Тамоксифен», «Тамоксифен» або «Фазлодекс». Перед застосуванням перерахованих коштів слід ознайомитися з інструкцією.

Скільки коштує «Фарестон»? Ціна цього ліки залежить від декількох факторів (наприклад, від масового вмісту діючої речовини, аптечної мережі, кількості таблеток в упаковці тощо). В середньому вартість таблеток «Фарестон» №30 (20 мг) становить 1300-1500 рублів, а 60 мг препарат №60 – 5000-6000 рублів. Відгуки про протипухлинний препарат

Що кажуть про таблетках «Фарестон» пацієнти і лікарі? На жаль, повідомлень про дію цього медикаменту існує не дуже багато. Однак ті, що є, носять більш позитивний характер.

Найчастіше препарат «Фарестон» використовують при терапії эстрогенозависимой онкології молочної залози. При цьому лікарі завжди попереджають, що таке ліки не є панацеєю. Крім того, вони повідомляють, що «Фарестон» по тим чи іншим причинам підходить далеко не кожній пацієнтці. Хоча у порівнянні зі своїм головним аналогом – «Тамоксифеном», розглянуте ліки виявляє набагато менше негативних ефектів і володіє більшою терапевтичною ефективністю.

У будь-якому випадку слід обов'язково пам'ятати, що лікування таблетками «Фарестон» раку молочної залози можливе лише під контролем онколога з проведенням усіх контрольних тестів і рекомендованих досліджень. Автор: Аріна Кляйн 24 Серпня, 2018

Категория: Здоровье