Ретард - це лікарські форми пролонгованої дії

Опубликованно 18.11.2017 01:26

Ретард у медицині - це продовження строку дії чого-небудь, будь-якого процесу: лікування, прийняття медикаментів. У російській мові термін «ретард» іноді застосовується не тільки медичної, юридичної та фінансової областях, але і в загальному сенсі продовження чого-небудь.

Останнім часом широко поширені дослідження щодо продовження впливу лікарських засобів. Пролонгованими є форми, що мають модифіковане вивільнення, яке забезпечує підвищення тривалості дії речовини допомогою зниження темпу його вивільнення.

Переваги таких ліків

Завдяки використанню лікарських засобів пролонгованої дії (це поняття застосовується зараз все частіше можна не тільки знизити з-за покращеного застосування загальний об'єм препарату, що надходить в організм протягом усього терапевтичного курсу, і кількість ін'єкцій або прийомів, але і виділити ряд інших значних переваг.

Крім того, їх використання усуває або зменшує варіації концентрації активного компонента в тканинах і крові, які є неминучими супутниками періодично повторюваних прийомів звичайних препаратів. Завдяки сполук, що володіють пролонгованою дією, забезпечується можливість зменшення частоти прояву у пацієнта побічних ефектів (це відбувається також за рахунок ліквідації подразнюючого впливу ЛВ на ШКТ), знижується ймовірність негативних наслідків у тому випадку, якщо у встановлений час ліки не було прийнято.

Також використання даних препаратів дозволяє значно заощадити час, що витрачається на процедури (один прийом або ін'єкція замість чотирьох-п'яти). Це має важливе значення при проведенні терапії в умовах клініки. Саме ж слово retard в перекладі з англійської означає "уповільнювати", "затримувати". Важливість у фармакології

Збільшення тривалості впливу лікарських засобів входить в число актуальних у фармацевтичній технології напрямків, оскільки в ряді випадків потрібне тривале забезпечення наявності певного рівня препаратів у тканинах і біологічних рідинах людського організму. Цієї вимоги особливо потрібно дотримуватися під час прийому сульфаніламідів і антибіотиків, інших антибактеріальних засобів.

При зменшенні їх концентрації, відповідно, знижується ефективність терапії, виробляються резистентні штами різних мікроорганізмів, ліквідація яких потребує ще більш високою дозування, а значить, збільшиться і побічну дію. Саме тому проблема пролонгування впливу лікарських засобів залишається важливою і актуальною.

Класифікація і характеристика пролонгованих форм

Ретард - це особливі пролонговані лікарські форми, які повинні відповідати таким вимогам:концентрація речовини у відповідності з вивільненням з лікарського препарату не повинна значно коливатися і перебувати в оптимальному стані в організмі протягом деякого часового періоду;допоміжні речовини, які включені в лікарську форму, повинні виводитися в повному обсязі або дезактивироваться;методи пролонгування повинні відрізнятися доступністю у застосуванні і простотою і не повинні негативно впливати на організм пацієнта.

Препарат «Кортексон» (ретард) - приклад такого роду медичних засобів. Типи

В залежності від того, яким шляхом вводяться пролонговані форми, вони поділяються на такі типи:лікарські форми (далі – ЛФ) депо;ЛФ ретард.

За характером кінетичних особливостей процесу виділяються лікарські форми з вивільненням:періодичним;безперервним;відстроченим.

Вивільнення періодичне

Ретард – це зараз дуже поширена форма препаратів. ЛФ з вивільненням періодичним (також багаторазовим або переривчастим вивільненням) – це пролонговані лікарські форми, з надходженням яких в організм відбувається порційне вивільнення діючої речовини, що нагадує по своїй суті плазматичні концентрації, які створюються простим вживанням таблеток кожні чотири години. Вони також сприяють забезпеченню повторного дії того чи іншого лікарського засобу.Безперервне

Лікарські форми ретард з безперервним вивільненням (тривалим) – пролонговані ЛФ, попадання яких в організм здійснюється вивільнення речовини в його початковій дозі, інші ж дози, тобто підтримують, вивільняються з постійною швидкістю, тобто у відповідності зі швидкістю елімінації, яка забезпечує сталість необхідної лікувальної концентрації. Таким чином, лікарський засіб діє як підтримуюче.

Відстрочене

ЛФ з відстроченим вивільненням – це пролонговані ЛФ, з надходженням яких лікарський засіб вивільняється пізніше, і цей процес триває довше, ніж простий лікарської форми. Таким чином, забезпечується уповільнення початку впливу препарату.Особливості

Ретард - це лікарські форми, які є пролонгованими ентеральним лікарськими формами, які забезпечують створення в людському організмі запасу препарату і подальше поступове вивільнення. Вони найчастіше застосовуються пероральним шляхом, однак існують також і ректальні форми.

В залежності від того, яка технологія була використана для їх отримання, виділяють такі два принципові типу лікарських форм retard (переклад представлений вище), як матричний і резервуарний. У формах матричного типу міститься полімерна матриця з розподіленим в ній лікарською речовиною. Найчастіше вони виглядають як звичайні таблетки.

Резервуарний же тип є ядром, яке включено лікарська речовина, а також полімерна або мембранна оболонка, що визначає швидкість процесу вивільнення. В якості резервуара може виступати одинична форма (капсула, таблетка) або микроформа, сукупність яких формує кінцеву форму (наприклад, мікрокапсули тощо).

Загальне значення слова "ретард" цікавить багатьох.Які бувають форми?

Лікарські форми з пролонгованою дією включають:Кишковорозчинні гранули.Капсули ретард і ретард форте.Драже ретард і з кишечнорастворимым покриттям.Капсули з кишечнорастворимым покриттям.Розчин ретард і рапід ретард.Таблетки кишковорозчинні, двошарові, каркасні і багатошарові.Суспензія ретард.Таблетки ретард, ретард массачусетському технологічному інституті, рапід ретард, ультраретард і ретард форте.Таблетки, що мають багатофазних і плівкове покриття.

Також існують таблетки ретард, що мають інші способи вивільнення – безперервний, відстрочений і подовжений рівномірно. Крім того, у них є такі різновиди, як таблетки структурні та «дуплекс». В їх число входять препарати «Калій-нормін», «Дальфаз СР», «Кетонал», «Діклонат претард 100», «Трамал Ретард», «Кордафлекс», у ветеринарії «Кортексон ретард».За допомогою яких методів можна продовжити дію лікарських речовин?

У даний момент встановлено, що забезпечити пролонговану дію (це означає тривале) терапевтичних засобів можна за допомогою зниження швидкості їх вивільнення з лікарської форми, зменшення швидкості та ступеня дезактивації речовин ферментами, виведення з організму, депонування препарату в тканинах і органах. Відомий той факт, що лікарська речовина досягає максимальної концентрації тоді, коли його вміст у крові прямо пропорційно дозі, введеної в організм, і швидкості всмоктування, а також обернено пропорційний тій швидкості, з якою речовина виділяється з організму.

Щоб досягти пролонгованого впливу ліків, можна використовувати різні методи, серед яких виділяються хімічні, фізіологічні і технологічні.

Ми ознайомилися з поняттям "ретард", що це в ліках, тепер відомо.Хімічні методи

До хімічних методів належать такі способи пролонгації, які полягають у зміні хімічної структури препарату допомогою комплексоутворення, полімеризації, заміни функціональних груп, формування важкорозчинних солей, етерифікації та ін.Фізіологічні методи

До фізіологічних методів належать способи, що забезпечують зміну показників швидкості всмоктування або виведення лікарської речовини в силу впливу різного роду факторів (хімічних, фізичних) на організм.

Це переважно досягається наступними методами:охолодження тканин в тому місці, куди була введена лікарська ін'єкція;застосування кровососной банки;введення в організм гіпертонічних розчинів;використання вазоконстрикторів, тобто засобів, що сприяють звуженню судин;пригнічення видільної функції нирок (наприклад, з такою метою застосовується етамід, щоб уповільнити виведення з організму пеніциліну) і т. д.

Але варто відзначити, що дані методи можуть стати небезпечними для пацієнта, саме тому ними дуже рідко користуються. Наприклад, у стоматології спільно застосовуються вазоконстриктори і анестетики місцевого впливу, щоб продовжити місцевоанестезуючу вплив друге, з допомогою зменшення просвіту кровоносних судин. При цьому розвивається така побічна реакція, як тканинна ішемія, з-за чого надходження кисню знижується, а це призводить до гіпоксії, яка може в результаті стати причиною некрозу тканини.

Технологічні методи

Технологічні методи стали найбільш поширеними і найчастіше отримують практичне застосування. В даному випадку дію лікарської речовини продовжується з допомогою таких прийомів:збільшення в'язкості дисперсійного середовища: такий метод ґрунтується на тому, що при підвищенні цього показника розчинів відбувається уповільнення процесу всмоктування препарату з лікарської форми;крім застосування неводних середовищ, використовують також водні розчини, до яких додаються речовини, які сприяють збільшенню в'язкості, - полімери напівсинтетичні, природні і синтетичні.

У фармацевтичній практиці останнім часом також отримало значне поширення приміщення діючих речовин в гидроли високомолекулярних сполук і в гелі. Вони використовуються як пролонгатори, мають м'яку лікарську форму (лініменти, мазі, пластирі), а також службовці як компоненти, або резервуарів, макромолекулярних систем не тільки матричного, але і мембранного виду.

Ми тепер знаємо, що це - ретард.

Категория: Здоровье